《素问.六微旨大论》记载：“升降出入，无器不有”，说的是人体生命活动的基础就是气的升降出入运动，如果气的升降出入运动一旦停止或者障碍，就会导致生命活动的终结或者疾病的产生。而药物对于机体的作用也有升降出入的特点，这种情况说的是药物对人体作用的趋向性。
《阴阳应象大论》说：“其高者，因而越之；其下者，引而竭之；中满者，泻之于内；其有邪者，渍形以为汗；其在皮者，汗而发之”，说的就是根据疾病的病势以及病变部位的不同，采用不同的方法进行治疗，在选择用药上也体现出这些药物作用的趋向性以及对病位的趋向性，也就是药物的升降浮沉。
药物的升降浮沉与药物质地的轻重有关，古人有：“轻清升浮为阳，重着沉降为阴”，“凡药轻虚者，浮而升；重实者，沉而降”的说法。一般而言，花、叶、皮、枝等质轻的药物大多为升浮药，比如桑叶、菊花、薄荷、桂枝等；而种子、果实、贝壳、矿物质以及质地沉重者大多是沉降药，如代赭石、牡蛎、石膏、苏子等。
但是，也有例外的情况，比如旋覆花，虽然质地轻扬，但是却能够降气化痰止呕，药性沉降而不升浮。蔓荆子虽然也是果实类药物，但是其尚走行于头面部，可以清利头目，治疗风热所致的头痛、目赤。所以，对于药物的升降浮沉的特点，既要掌握共性，还要掌握不同的个性，不可一概而论。
药物的升降浮沉还与药物的炮制方法有关，有些药物酒制则升，比如大黄，属于沉降药，酒制之后可以清上焦火热。有些药物可以盐炒而具有下行之性，比如知母盐炒之后更易入肾经，而长于清退肾中之虚热。李时珍说：“升者引之以咸寒，则沉而直达下焦，沉者引之以酒，则浮而上至颠顶”，说的就是炮制影响药物升降浮沉的道理。升降浮沉也体现在一些方剂的配伍当中，比如血府逐瘀汤，在大剂的活血祛瘀药当中配伍桔梗，有引药上行，直达胸中病所的作用，使处方能够祛胸中之瘀血。
对于中气下陷导致的病症，比如胃下垂、子宫脱垂等，在补益中气的药物当中配伍升麻、柴胡这些具有升提作用的药物，有加强升举阳气的作用，比如补中益气汤，疗效比单纯应用补益中气的药物更理想。
一般病势向上的，宜降不宜升，比如肝阳上亢头晕目眩，用代赭石、石决明等重镇药物平肝潜阳。病势向下的，宜升不宜降，比如久泻脱肛，可以用升麻、柴胡、黄芪等药物升阳举陷。病位在表在上的，宜升浮不宜沉降，比如外感病，用薄荷、桑叶、桂枝等药物发散。病位在里在下的，宜沉降不宜升浮，比如热结便秘用大黄、芒硝泻热通便。但是，病机的升降出入是比较复杂的，有些疾病气机紊乱，也会用升降浮沉并用的方法。比如咳喘病，应用麻黄宣肺，配伍杏仁降肺气，一升一降更有助于疗效的发挥。在一些调理脾胃的处方当中，升发脾胃清阳之气的药物也常配伍降胃气的药物，这与病变脏腑的功能特点也相互对应。
药物的升降浮沉还与药物的剂量有一定关系，升浮的药物，一般用量比较轻，沉降的药物一般用量偏重。有时候同一种药物，在不同的处方当中，为了发挥不同的疗效，也会用剂量的增减来加强升降浮沉的趋向性。比如柴胡，如果是为了升阳举陷，一般用量比较轻，而解肌退热用量比较重。